ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ

Лекарства

ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ (Нервной системы, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Галоперидол - антипсихотический препарат (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных доgаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада (D2)-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в плазме достигается через 2-6 ч.

Биодоступность галоперидола составляет 60-70%. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Препарат выделяется из организма, главным образом, в виде метаболитов, 60% - с калом и 40% - с мочой. T1/2 из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 (12-37) ч, после в/м введения - в среднем 21 ч (17-25 ч), при в/в введении - 14 ч (10-19 ч). Для достижения терапевтического эффекта, достаточна концентрация галоперидола в плазме в пределах от 4 до 20-25 мг/л. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Концентрация в плазме и фармакокинетические параметры имеют индивидуальные значения, которые могут сильно отличаться у разных людей.

Галоперидол проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания

  • острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами;
  • маниакальные состояния;
  • психосоматические расстройства.;
  • расстройства поведения;
  • изменения личности (параноидальные, шизоидные);
  • синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
  • тики;
  • хорея Гентингтона;
  • длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота, в т.ч. связанные с противоопухолевой терапией и икота;
  • применение перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

Доза галоперидола устанавливается индивидуально.

Препарат назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Предложенные ниже дозы являются средними, точная доза препарата зависит от терапевтической реакции больного. Это обычно означает постепенное увеличение дозы в острой фазе заболевания и постепенное уменьшение поддерживающей дозы до минимально эффективной.

Для детей целесообразно использовать детские лекарственные формы (таб. по 1.5 мг или капли).

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут. , при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сут. , в резистентных случаях - до 50-60 мг/сут.

Продолжительность курса лечения, в среднем, - 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5 до 5 мг/сут. (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет(с массой тела 15-40 кг) - 0.025-0.05 мг/кг массы тела /сут. 2-3 раза/сут., повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня. Как противорвотное средство назначают внутрь по 1.5-2 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: пароксизмальные и острые экспрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол). Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол форте плавно снижая дозу.

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. При длительном приме Галоперидола форте возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль проходящие после назначения корректоров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; иногда - гипертензия, изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала QT и/или появление желудочковых аритмий, главным образом. после введения галоперидола парентерально).

Со стороны кроветворной системы: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз; редко - агранулоцитоз.

Со стороны печени: возможны нарушения функции печени, желтуха.

Со стороны кожы: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.

Противопоказания

  • тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона);
  • беременность;
  • период лактации;
  • дети до 3-х лет;
  • повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

Беременность и лактация

Противопоказан.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при при тяжелых заболеваниях почек.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.

Т.к. в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT, то применять галоперидол следует с особой осторожностью, при синдроме QT, гипокалиемии, приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: появление острых нейролептических реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, в/в введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.

У больного, находящегося в бессознательном состоянии, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и параметры кровообращения. Рекомендуется постоянный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах необходимо применять диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.

При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпато-миметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.

При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. Галоперидол форте снижает порог судорожной активности.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном приеме Галоперидола форте с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинэргических эффектов.

При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

 



Препараты из раздела: Лекарства