БИСЕПТОЛ

Лекарства

БИСЕПТОЛ (Противомикробные, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат. Механизм его действия обусловлен двойным блокирующим эффектом препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., некоторые штаммы Escherichia coli, некоторые штаммы Haemophilus influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Бисептол активен также в отношении Pneumocystis carinii.
К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание
Сульфаметоксазол и триметоприм быстро и почти полностью абсорбируются из верхней части тонкой кишки. Терапевтический уровень концентрации активных веществ устанавливается через 60 мин после приема и сохраняется в течение 12 ч.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Распределение
Активные вещества проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в легкие, миндалины, спинномозговую жидкость, предстательную железу, почки, в жидкость среднего уха, в бронхиальный секрет и вагинальный секрет. Активные вещества проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Выведение
T1/2 сульфаметоксазола составляет 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч. Оба активных вещества выводятся преимущественно с мочой.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – острые инфекции дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхиолит, пневмония /в т.ч. вызванная Haemophilus influenzae/);
   – пневмония, вызванная Pneumocystis carinii;
   – инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, средний отит);
   – инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит);
   – инфекции половых органов (в т.ч. постгонорейный уретрит, гонококковая инфекция);
   – тиф, паратиф;
   – инфекции ЖКТ (в т.ч. шигеллез, сальмонеллез, эшерихиоз);
   – менингит;
   – инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. абсцесс, фурункул, карбункул, пиодермия).

Режим дозирования

Препарат назначают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут.

ВозрастДоза суспензиидети от 3 до 6 мес



Препараты из раздела: Лекарства