АРТРОЗИЛЕН

Лекарства

АРТРОЗИЛЕН (Опорно-двигательного аппарата, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково сильно выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, биодоступность – более 90%. Связь с белками – 99%. TCmax – 1-2 ч после приема внутрь, 1.4-4 ч - при ректальном введении, 15-30 мин - при парентеральном введении. При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект “первого” прохождения через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 – 1.6-1.9 ч. Не кумулирует. Лизиновая соль кетопрофена: TС max после приема внутрь в виде гранул - 15 мин, при парентеральном введении - 20-30 мин, при ректальном - 45-60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% - почками в виде глюкуронида за 24 ч.

Показания

Ревматоидный артрит, внесуставной ревматизм, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, неспецифические спондилоартриты (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит). Болевой синдром различного генеза: у онкологических больных, послеоперационные боли, невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, аднексит, дисальгоменорея, отит, головная боль, зубная боль (в т.ч. при лечении и удалении зубов), почечная колика.

Режим дозирования

Внутрь, во время приема пищи, в/м, в/в, ректально. Таблетки, капли для приема внутрь – 100 мг 3 раза в сутки или 150 мг/сут (ретард), с интервалом в 12 ч. Капсулы – по 50 мг утром и днем, 100 мг - вечером. Суппозитории – 100-200 мг/сут. Возможно комбинированное применение лекарственных форм. В/м - 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в, капельно – 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч. Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: в/м или в/в по 160 мг (2 мл) 1-3 раза в сутки, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс. Суппозитории: взрослым - 160 мг. Детям, с массой тела 15-30 кг - по 30 мг, более 30 кг - 60 мг 2-3 раза в день. Гранулы: взрослым - 80 мг (содержимое 1 пакетика), детям - 40 г (содержимое половины пакетика) растворить в половине стакана воды и принимать внутрь 2-3 раза в день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, анорексия, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко – изменение вкуса. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, редко - спутанность сознания, синкопе, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия. Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго. Со стороны ССС: повышение АД, редко - тахикардия, Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, редко - гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ринит, отек Квинке, редко - бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. Прочие: усиление потоотделения, редко – кровохарканье, носовое кровотечение, эритема, миалгия, крампи, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение. Лизиновая соль кетопрофена в сравнении к кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), "аспириновая" астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и др. нарушения свертывания крови, ХПН, детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр). С осторожностью – анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматит, пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.



Препараты из раздела: Лекарства