БОНЕФОС

Лекарства

БОНЕФОС (Опорно-двигательного аппарата, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Препарат также уменьшает частоту возникновения метастазов в костной ткани при раке молочной железы. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.
Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса окончательно не выяснены. При гиперкальциемических состояниях снижает повышенный уровень кальция в плазме крови и уменьшает выделение с мочой кальция и гидроксипролина.
В исследованиях in vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.
В экспериментах in vivo клодроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Клодроновая кислота ингибирует также резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.
У пациентов с раком молочной железы и множественной миеломой клодронат уменьшает риск возникновения костных переломов.
Бонефос снижает частоту возникновения костных метастазов при первичном раке молочной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет около 2%. После приема однократной дозы Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 30 мин. Благодаря высокому сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, ее всасывание значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы.
Распределение
Связывание с белками крови низкое. Содержание клодроновой кислоты в костях составляет 20% от дозы, всосавшейся из ЖКТ.
Выведение
T1/2 в фазе распределения составляет 2 ч. В фазе элиминации выведение из организма происходит крайне медленно из-за высокой степени связывания клодроновой кислоты с костной тканью. Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Около 80% клодроновой кислоты определяется в моче в течение 2-3 дней после приема препарата.
T1/2 клодроновой кислоты из костей очень продолжительный - до нескольких лет.

Показания

   – лечение остеолиза при метастазах злокачественных опухолей в кости и миеломной болезни (множественная миелома);
   – гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;
   – снижение частоты возникновения костных метастазов при первичном раке молочной железы.

Режим дозирования

Во время терапии препаратом Бонефос необходимо принимать адекватное количество жидкости.
При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, препарат назначают в виде в/в инфузии в дозе 300 мг/сут. Для приготовления инфузионного раствора содержимое одной ампулы разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить в течение 2 ч. Препарат вводят каждый день, пока не будет достигнут нормальный уровень кальция в плазме крови (в среднем, в течение 5 дней). В/в инфузии не рекомендуют проводить более 7 дней подряд.
При нарушениях функции почек необходима коррекция дозы препарата в соответствии со следующими рекомендациями:

Степень почечной недостаточностиКлиренс креатинина (мл/мин)Снижение дозы (%)Легкая



Препараты из раздела: Лекарства