ФАМВИР

Лекарства

ФАМВИР (Противовирусные, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат.
После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex I и II, а также вирусов Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex I и II, составляет 9, 10 и 20 часов, соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Было доказано, что частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3% (из тестированных 981) и 0.19% из 589 пациентов со сниженным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. Cmax пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно.
Распределение
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Достоверных различий фармакокинетических параметров пенцикловира у здоровых добровольцев и у пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной Varicella zoster, не выявлено.

Показания

   – инфекции, вызванные Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая опоясывающий герпес с глазными осложнениями;
   – инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции.

Режим дозирования

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Инфекции, вызванные Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут или 500 мг 2 раза/сут или 750 мг 1 раза/сут в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При глазных осложнениях рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.
Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом
При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.
Герпетичесая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II, у пациентов со сниженным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания.
У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.
Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.
Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:
Инфекция, вызванная вирусом Varicell zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)Режим дозирования>=40



Препараты из раздела: Лекарства