ТЕРБИЗИЛ

Лекарства

ТЕРБИЗИЛ (Противогрибковые, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В терапевтических концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме внутрь и наружном применении тербинафин активен в отношении дерматофитов, таких как Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans). При наружном применении тербинафин также активен в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

Всасывание
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина.
При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах и ногтях. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Большинство неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) - с калом.
T1/2 составляет от 11 до 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения тербинафина из организма может снижаться.

Показания

Для таблеток 125 мг
   – микозы волосистой части головы.
Для таблеток 250 мг
   – онихомикозы;
   – микозы кожи;
   – тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп);
   – микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами.
Для крема 1%
   – микозы кожи, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами (в основном рода Candida);
   – разноцветный лишай.
Применение таблеток 125 мг и 250 мг для лечения разноцветного лишая неэффективно.

Режим дозирования

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.
У детей старше 2 лет для лечения микозов волосистой части головы применяют таблетки 125 мг. Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (или детей с массой тела менее 12 кг) не имеется.
Препарат назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела ребенка.

Масса телаДозаменее 20 кг



Препараты из раздела: Лекарства