ИРУНИН

Лекарства

ИРУНИН (Противогрибковые, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды.
Сmax достигается через 3-4 ч.
Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.
Распределение
Время достижения Сss при длительном применении – 1-2 нед. Сss через 3-4 ч после приема препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут составляет 0.4 мкг/мл; 200 мг 1 раз/сут – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются определению уже через 7 дней после прекращения приема препарата, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым заболеваниям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови.
Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.
Метаболизм
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.
Выведение
Выведение из плазмы – двухфазное, Т1/2 составляет 1-1.5 дня.
Выведение с калом составляет 3-18%, выведение почками - менее 0.03%. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается, а биодоступность препарата снижается (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола также может уменьшаться (требуется коррекция дозы).
Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом примерно в 3 раза превышали концентрации, определяемые с помощью ВЭЖХ.

Показания

   – дерматомикозы;
   – грибковый кератит;
   – онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
   – системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоимикоз, бластомикоз;
   – кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;
   – висцеральные кандидозы;
   – отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Ирунин в капсулах сразу после еды.
Капсулы следует проглатывать целиком.
Таблица 1.

ПоказаниеДозаПродолжительность леченияВульвовагинальный кандидоз



Препараты из раздела: Лекарства