ЛИДОКАИН

Лекарства

ЛИДОКАИН (Местноанестезирующие, Лекарства, Медикаменты)

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
   – вскрытие поверхностных абсцессов;
   – удаление подвижных выпадающих зубов;
   – удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
   – анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
   – ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
   – для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
   – анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
   – у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
   – перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
   – перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
   – в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
   – анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
   – анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
   – анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
   – анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
   – анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
   – анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
   – анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
   – анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

Область примененияДоза (число распылений)Стоматология



Препараты из раздела: Лекарства